●推动中药药代动力学的发展

  

        中药药代动力学是借助于动力学原理，研究中药及复方的体内吸收、分布、代谢和排泄的动态变化规律及其体内时量、时效关系的学科。但由于中药成分复杂，其药效物质基础尚有待进一步阐明，所以中药药代动力学研究的对象也并不明确。以往的研究大多是在未确定有效成分的前提下，仅以个别成分的药动学特征代表复方的药动学规律，无法反映复方整体的药动学特征。中药血清药物化学是在全面分析中药入血成分的基础上，通过药效相关性实验确定真正的有效成分，并对有效成分的体内动态、代谢及消长规律进行研究，从而阐明整个复方的药动学特征。

  

        茵陈蒿汤由茵陈、栀子、大黄3味中药组成。王喜军等研究表明，来源于茵陈的6,7-DME为茵陈蒿汤的药效物质基础，进而分别研究了全方以及去除大黄、栀子后6,7-DME的药代动力学参数。结果显示，复方中某些成分虽未被吸收，但能通过影响主要药效成分的药动学参数来参与整个复方效应过程。此外，即使在血中移行成分结构不清楚的情况下，亦可对体内多种成分进行血中浓度经时变化规律研究，充分反映复方的整体体内过程的本质。

  

        ●建立与国际接轨的中药及复方质量标准

  

        实践证明，通过中药血清药物化学研究确定中药体内直接作用物质，以此为指标通过高效液相色谱（HPLC）、气相色谱（GC）等手段，建立国际标准化的定性、从而达到中药及复方质量的标准化是可行的。例如，对甘草附子汤的中药药物化学研究，除监测甘草、附子的主要成分外，更重要的是以肉桂中肉桂酸及白术中的TEDYA为指标进行的监测，因为后者为口服后血中移行成分。由此而建立的质量监控体系是经得起国际化考验的。

  

        ●有助于阐明中药复方的配伍机制

  

        中药复方是中医临床用药的主要形式，其配伍的科学性和临床的有效性已被世人所公认。但由于组成复杂，造成对其配伍规律的现代研究滞后，且说法不一。中药血清药物化学在全面分析复方入血成分、确定复方药效物质的基础上，通过主要药效成分的体内动态、成分间相互作用及消长规律的研究，能够在一定程度上科学地诠释复方的配伍规律。

  

        血清药物化学研究表明，茵陈蒿汤主要药效成分6,7-DME，配伍大黄后吸收速度加快（提前10分钟），而消除速度减慢，配伍栀子后血中浓度出现两次峰值，进一步研究表明栀子中的成分栀子苷促使6,7-DME产生了肠肝循环，从而使其曲线下面积（AUC）加大，药效增强。

  

        ●促进新药的开发

  

        以中药及其复方为基础，优化原处方、改善剂型，或是提取、富集其中有效成分开发新药，一直是新药开发的一个重要途径。越橘为民间常用中药，用于急慢性呼吸系统感染的治疗。王喜军等在血清药物化学研究的基础上，利用大孔吸附树脂法从越橘药材中定向制备越橘血中移行成分，获得了已知可测成分达70%以上的有效部位群。目前，以此有效部位群为原料的五类新药正在申报中。以再生东北红豆杉茎枝为原料，在其口服后血清色谱指纹图的指导下，定向富集抗肿瘤有效部位群，其中总黄酮、紫杉醇等可测有效成分的含量大于70%，打破了红豆杉药材仅以紫杉醇及紫杉烷类衍生物等微量成分为有效成分的局面。可见，中药血清药物化学为新药开发提供一条快速、准确的捷径。